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產(chǎn)品簡介：

英文名稱 MDL 28170

中文名稱 鈣蛋白酶抑制劑 III

CAS NO 88191-84-8

序列 Z-Val-Phe-CHO

分子式 C17H17NO3

分子量 283.3

溶解度 ≥ 16.75mg/mL in DMSO, ≥ 25.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

MDL 28170是一種選擇性抑制劑，它抑制Ki值為10nM的鈣蛋白酶和Ki值為25 nM的組織蛋白酶B，而不抑制胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶。它可以迅速穿透血腦屏障，并在全身給藥后表現(xiàn)出抑制腦半胱氨酸蛋白酶活性的活性。 鈣蛋白酶可以通過肌節(jié)的有限蛋白水解直接影響再灌注功能。和MDL-28170在再灌注期間的功能改善。它被認(rèn)為是通過阻斷鈣蛋白酶的催化位點而發(fā)揮作用的。實驗還顯示，從昏迷的白鼬心臟的熱帶分離的帶皮肌纖維顯示對Ca2+的敏感性降低，并且如果在缺血之前和早期再灌注期間治療MDL-28170，則敏感性的降低可以逆轉(zhuǎn)。當(dāng)腹腔小鼠巨噬細(xì)胞用胰蛋白酶預(yù)感染3小時時，MDL28170能夠顯著降低血流中胰蛋白酶的活性，IC50/24h值為20.4 mM。此外，用MDL28170預(yù)處理的天冬氨酸酶濃度從6.25升至50 mM，在巨噬細(xì)胞之前呈現(xiàn)明顯的劑量依賴性抑制特征，相應(yīng)的抑制從20%升至50%。此外，用MDL 28170處理的實驗性感染克氏錐蟲的巨噬細(xì)胞即使在6.25 mM的最低濃度下也表現(xiàn)出感染百分比的降低。在大鼠離體心臟中Ca2+飽和后，心臟立即惡化，顯示出心臟功能的顯著抑制和心肌損傷面積的增大。這伴隨著乳酸脫氫酶、細(xì)胞色素c的線粒體釋放、凋亡指數(shù)和降解的TnI的顯著增加。MDL 28170顯著抑制這些變化，TnI降解除外。