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產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 Examorelin (Hexarelin)

Cas No. 140703-51-1

別名 海沙瑞林

Canonical SMILES His-{d-2-ME-Trp}-Ala-Trp-{d-Phe}-Lys-NH2

分子式 C47H58N12O6

分子量 887.04

溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

產(chǎn)品描述：

Examorelin是一種合成的生長(zhǎng)激素釋放肽，結(jié)合到生長(zhǎng)激素促分泌素受體(GHSR)1a和非GHSR受體CD36，具有心臟保護(hù)作用。Examorelin是一種合成的生長(zhǎng)激素釋放肽，已被證明通過(guò)與生長(zhǎng)激素促分泌素受體(GHSR) 1a和非GHSR受體CD36結(jié)合而具有心臟保護(hù)作用。 將培養(yǎng)的MIN6細(xì)胞與無(wú)血清培養(yǎng)基(SFM)(對(duì)照)、1微米Examorelin (Hex)、1 mM鏈脲佐菌素(STZ)單獨(dú)或STZ接著Examorelin一起孵育6小時(shí)。MIN6的存活力受到細(xì)胞的不同處理的顯著影響(F(3，36)=5.244，P<0.01)。與用單獨(dú)的STZ處理的那些細(xì)胞相比，用STZ接著用止血環(huán)肽處理的MIN6細(xì)胞在細(xì)胞活力上獲得了極大的增加(對(duì)照組的105.3%，P < 0.01)。Examorelin (Hexarelin)治療可改善心臟收縮功能，減少丙二醛生成，并增加存活心肌細(xì)胞的數(shù)量。氨甲環(huán)肽治療的有益效果略優(yōu)于等摩爾生長(zhǎng)素治療。Examorelin還誘導(dǎo)I/R心肌中IL-1β表達(dá)下調(diào)和IL-1Ra表達(dá)上調(diào)，這可以被GHSR拮抗劑(D-Lys3)-GHRP-6中和。Examorelin保護(hù)體內(nèi)心肌細(xì)胞免受I/R損傷，部分是通過(guò)激活心臟GHSR1a受體來(lái)修飾IL-1信號(hào)通路。在STZ誘導(dǎo)的糖尿病大鼠中檢查了氨甲環(huán)林(100 μg/kg)的作用。STZ注射液顯著增加了大鼠的血糖水平，而止血環(huán)肽(Hex)治療減少了STZ的作用。分別在禁食和進(jìn)食條件下測(cè)量大鼠的血漿胰島素水平。不同治療對(duì)空腹胰島素水平有顯著影響(F(3，28)=7.472，P<0.01)。單獨(dú)的Examorelin增加了血漿胰島素(P<0.05)，而STZ顯著降低了血漿胰島素(P<0.001)。STZ+止血環(huán)肽治療的大鼠顯示胰島素水平增加(P<0.001)。與空腹胰島素水平相似，喂飼胰島素水平(ftreaction(3，28)=61.89，P<0.001)在Examorelin治療的大鼠中顯著增加(P<0.001)，在STZ治療的大鼠中降低。此外，本品還可改善STZ誘導(dǎo)的喂食血漿胰島素水平下降