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產(chǎn)品簡介：

英文名稱 Leuprorelin Acetate/Leuprolide Acetate

中文名稱 醋酸亮丙瑞林

CAS NO 74381-53-6(醋酸)/53714-56-0(無鹽)

序列 Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NHEt

分子式 C61H88N16O14

分子量 1269.45

溶解度 ≥ 126.9 mg/mL in DMSO, ≥ 31.4 mg/mL in EtOH with gentle warming, ≥ 102 mg/mL in Water with gentle warming

儲存條件 Store at -20°C

純度 ≥98.0% or ≥99.0%

包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

說明:IC50值:不適用亮丙瑞林(國際非專利)或醋酸亮丙瑞林(USAN)是GnRH類似物。醋酸亮丙瑞林作為垂體GnRH受體的激動劑。通過中斷GnRH受體的正常脈沖刺激，從而降低其敏感性，間接下調(diào)促性腺激素促黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌，導(dǎo)致性腺功能減退，從而顯著降低兩性的雌二醇和睪酮水平。體外:對照患者的平滑肌瘤和在醋酸亮丙瑞林治療的第2、8、12和16周的平滑肌瘤中，DNA 3’-末端標(biāo)記細(xì)胞/cm2的數(shù)量處于低水平。睪酮、雌二醇和孕酮也因LA而減少，即使這種減少僅發(fā)生在孕酮的最高LA劑量(10(-6)M；606.0+/-114.3納克/毫升對1524.0+/-246.5納克/毫升；p=0.02) [2]。體內(nèi):醋酸亮丙瑞林治療降低了EAE動物運動臨床癥狀的嚴(yán)重程度，誘導(dǎo)顯著更大的體重增加，增加了MBP和NFs表達(dá)、軸突面積和細(xì)胞浸潤[3]。亮丙瑞林(200和300微克/千克(-1)皮下注射)本身顯示出抗強迫作用，對小鼠的彈球掩埋行為產(chǎn)生了統(tǒng)計上顯著的抑制作用。臨床試驗:新輔助的醋酸阿比特龍加醋酸亮丙瑞林治療局部高危前列腺癌。