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       咯利普蘭是一種選擇性磷酸二酯酶PDE4抑制劑，對(duì)PDE4A、PDE4B和PDE4D的IC50s分別為3 nM、130 nM和240 nM。

PDE4選擇性抑制劑咯利普蘭同樣抑制免疫純化的PDE4B和PDE4D活性，其IC50s約為。分別為130納米和240納米。相反，咯利普蘭抑制免疫純化的PDE4A活性，IC50顯著降低，約為3 nM?？├仗m以劑量依賴的方式增加U937細(xì)胞中cAMP反應(yīng)元件結(jié)合蛋白(CREB)的磷酸化，這意味著兩者都具有高親和力(IC50約為0 . 01)。1 nM)和低親和力(大約IC50。120納米)組件。咯利普蘭以簡(jiǎn)單單調(diào)的方式劑量依賴性地抑制IFN-γ刺激的p38 MAPK磷酸化，IC50約為。290納米[1]?？├仗m是一種選擇性PDE4抑制劑，可抑制所有PDE4亞型A、B、C和d?？├仗m以劑量依賴性方式抑制LPS誘導(dǎo)的TNF產(chǎn)生(IC50 25.9 nM)，在J774細(xì)胞中觀察到2個(gè)微米藥物濃度的最大/次大抑制作用[2]。

野生型小鼠腹腔巨噬細(xì)胞(PM)中的TNF mRNA和蛋白表達(dá)由LPS誘導(dǎo)，并且這明顯被咯利普蘭抑制(TNF mRNA和TNF蛋白分別抑制74%和63%)。與來(lái)自WT小鼠的PM相比，來(lái)自MKP-1(-/-)小鼠的PM中LPS誘導(dǎo)的TNF產(chǎn)生增強(qiáng)，這與已發(fā)表的結(jié)果一致。有趣的是，咯利普蘭對(duì)TNF mRNA和蛋白表達(dá)的抑制作用在MKP-1(-/-)小鼠的PM中顯著減弱，并且沒有達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性[2]。反復(fù)給予咯利普蘭(1.25毫克/千克，腹腔注射)可減少習(xí)得性無(wú)助大鼠的逃脫失敗次數(shù)[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:61413-54-5

別名:諾普利蘭,(R,S)-Rolipram; SB 95952; ZK 62711

化學(xué)名:4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one

Canonical SMILES:COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

分子式:C16H21NO3

分子量:275.34

溶解度:≥ 13 mg/mL in DMSO, ≥ 24.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. MacKenzie SJ, et al. Action of rolipram on specific PDE4 cAMP phosphodiesterase isoforms and on the phosphorylation of cAMP-response-element-binding protein (CREB) and p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase in U937 monocyticcells. Biochem J. 2000 Apr

[2]. Korhonen R, et al. Attenuation of TNF production and experimentally induced inflammation by PDE4 inhibitor rolipram is mediated by MAPK phosphatase-1. Br J Pharmacol. 2013 Aug;169(7):1525-36.

[3]. Shalaby AM, et al. Effect of rolipram, a phosphodiesterase enzyme type-4 inhibitor, on γ-amino butyric acid content of the frontal cortex in mice exposed to chronic mild stress. J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr;3(2):132-7.