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Irinotecan,free base 依立替康
| 貨號(hào) | ISY1024 | 售價(jià)（元） | 612 |
| 規(guī)格 | 25 mg | CAS號(hào) | 97682-44-5 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號(hào)
名稱
規(guī)格
價(jià)格
ISY1024-0025MG
Irinotecan
25mg
612
ISY1024-0100MG
Irinotecan
100 mg
1836
ISY1024-0200MG
Irinotecan
250 mg
3672
產(chǎn)品簡介：
伊立替康 ((+)-Irinotecan) 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑，通過與拓?fù)洚悩?gòu)酶 I-DNA 復(fù)合物結(jié)合來阻止 DNA 鏈的重新連接。
伊立替康（CPT-11）是治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一種前藥，是拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑，在LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞中的IC50分別為15.8μM和5.17μM[1]。在體內(nèi)，伊立替康通過羧酯酶轉(zhuǎn)換酶（CCE）轉(zhuǎn)化為其最活躍的代謝物SN-38[2]。
在體外，伊立替康在LoVo和HT-29細(xì)胞系中誘導(dǎo)相似量的可斷鏈復(fù)合物，IC50分別為15.8μM和5.17μM[1]。157 mM伊立替康加入血漿后，SN-38濃度在前60分鐘內(nèi)呈線性增加，之后進(jìn)入穩(wěn)定期。前60分鐘內(nèi)，平均轉(zhuǎn)化速率為515.9±50.1 pmol/ml/h（n=69），變異系數(shù)為0.097 [2]。伊立替康（CPT-11）在小細(xì)胞肺癌（SCLC）細(xì)胞系中比非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）細(xì)胞系更為活躍（P = 0.0036）。羧酯酶活性似乎與人類肺癌細(xì)胞系對(duì)CPT-11的敏感性更高有關(guān)，這可能部分解釋了SCLC和NSCLC細(xì)胞系之間在體外敏感性差異[3]。在體外，LS174T和COLO 320細(xì)胞的對(duì)CPT-11和SN-38的敏感性最高，SW1398細(xì)胞的敏感性居中，COLO 205和WiDr細(xì)胞的敏感性最低。SN-38的活性是CPT-11的130到570倍[4]。
在體內(nèi)，伊立替康在COLO 320移植瘤中誘導(dǎo)最大92%的生長抑制[4]。單次伊立替康劑量顯著增加胃、十二指腸、結(jié)腸和肝臟中與DNA共價(jià)結(jié)合的拓?fù)洚悩?gòu)酶I量。同時(shí)，與對(duì)照組相比，伊立替康治療組結(jié)腸粘膜細(xì)胞中的DNA鏈斷裂量顯著增加[5]。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.:97682-44-5
別名:伊立替康; (+)-Irinotecan; CPT-11
化學(xué)名: 4,11-diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl [1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate
Canonical SMILES: O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCCC7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
分子式:C33H38N4O6
分子量:586.68
溶解度:>29.4mg/mL in DMSO
儲(chǔ)存條件:4°C, protect from light
注意事項(xiàng)：
為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
References:
[1]. Tobin P, Clarke S, Seale J P, et al. The in vitro metabolism of irinotecan (CPT‐11) by carboxylesterase and β‐glucuronidase in human colorectal tumours[J]. British journal of clinical pharmacology, 2006, 62(1): 122-129.
[2]. Shingyoji M, Takiguchi Y, Watanabe‐Uruma R, et al. In vitro conversion of irinotecan to SN‐38 in human plasma[J]. Cancer science, 2004, 95(6): 537-540.
[3]. van Ark-Otte J, Kedde M A, Van Der Vijgh W J, et al. Determinants of CPT-11 and SN-38 activities in human lung cancer cells[J]. British journal of cancer, 1998, 77(12): 2171.
[4]. Jansen W J M, Zwart B, Hulscher S T M, et al. CPT-11 in human colon-cancer cell lines and xenografts: characterization of cellular sensitivity determinants[J]. International journal of cancer, 1997, 70(3): 335-340.
[5]. Na Y S, Jung K A, Kim S M, et al. The histone deacetylase inhibitor PXD101 increases the efficacy of irinotecan in in vitro and in vivo colon cancer models[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2011, 68(2): 389-398.