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PD173074是一種潛在的選擇性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)抑制劑。據(jù)報(bào)道，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子-2能夠誘導(dǎo)小細(xì)胞肺癌(SCLC)細(xì)胞的增殖和化學(xué)抗性。 體外:發(fā)現(xiàn)PD173074以劑量依賴的方式阻斷H-510和H-69 SCLC增殖和克隆原性生長(zhǎng)，并防止FGF-2誘導(dǎo)的化學(xué)抗性。這些作用與FGFR1和FGFR2轉(zhuǎn)磷酸作用的抑制相關(guān)。此外，PD173074對(duì)FGFR酪氨酸激酶表現(xiàn)出高度的選擇性[2]。

體內(nèi):在H-510異種移植小鼠模型中，腫瘤生長(zhǎng)顯著改善，類似于單劑順鉑給藥所見(jiàn)。因此，與對(duì)照組假治療動(dòng)物相比，PD173074治療導(dǎo)致中位生存期顯著延長(zhǎng)。更引人注目的是，PD173074還在50%的小鼠H-69異種移植物中誘導(dǎo)了持續(xù)6個(gè)月以上的完全反應(yīng)[2]。 臨床試驗(yàn):PD173074仍處于臨床前開(kāi)發(fā)階段，目前沒(méi)有臨床數(shù)據(jù)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:219580-11-7

別名:PD 173074,PD-173074

化學(xué)名: 1-tert-butyl-3-[2-[4-(diethylamino)butylamino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]urea

Canonical SMILES：CCN(CC)CCCCNC1=NC2=NC(=C(C=C2C=N1)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC)NC(=O)NC(C)(C)C

分子式：C28H41N7O3

分子量：523.67

溶解度：≥ 26.1835mg/mL in DMSO, ≥ 108.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at 4°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Pardo OE, Latigo J, Jeffery RE, Nye E, Poulsom R, Spencer-Dene B, Lemoine NR, Stamp GW, Aboagye EO, Seckl MJ.  The fibroblast growth factor receptor inhibitor PD173074 blocks small cell lung cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Res. 2009 Nov 15;69(22):8645-51.

[2] Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR.  Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.