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鹽酸埃羅替尼是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR/HER-1)酪氨酸激酶的直接作用抑制劑，IC50為2 nM。 表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)是ErbB家族的一員，該家族包括EGFR (ErbB1)、ErbB2、ErbB3和ErbB4。EGFR的激活依賴于肽生長(zhǎng)因子與受體的結(jié)合。在許多癌癥中，EGFR突變的存在導(dǎo)致EGFP的激活，從而引起細(xì)胞增殖和其他癌癥過(guò)程[1]。

鹽酸埃羅替尼對(duì)EGFR酪氨酸激酶的選擇性抑制導(dǎo)致包括細(xì)胞遷移、增殖、血管生成和凋亡在內(nèi)的癌癥生長(zhǎng)和發(fā)展的中斷。例如，顯示鹽酸埃羅替尼在肝細(xì)胞癌細(xì)胞、Bxpc-3和PANC-1細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和G0/G1細(xì)胞周期停滯，從而增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑的化學(xué)敏感性[2，3]。 此外，該產(chǎn)品被廣泛研究并用于治療人類(lèi)晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC) [4]。據(jù)報(bào)道，在胰腺癌中，鹽酸埃羅替尼也表現(xiàn)出抗腫瘤作用[5]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：183319-69-9

別名：鹽酸埃羅替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

化學(xué)名：N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride

Canonical SMILES：COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl

分子式：C22H24ClN3O4

分子量：429.91

溶解度：≥ 6.44 mg/mL in DMSO with gentle warming

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1.Melosky B. Review of EGFR TKIs in Metastatic NSCLC, Including Ongoing Trials. Front Oncol 2014,4:244.

2.Zheng YT, Yang HY, Li T, Zhao B, Shao TF, Xiang XQ, et al. Amiloride sensitizes human pancreatic cancer cells to erlotinib in vitro through inhibition of the PI3K/AKT signaling pathway. Acta Pharmacol Sin 2015,36:614-626.

3.Huether A, Hopfner M, Sutter AP, Schuppan D, Scherubl H. Erlotinib induces cell cycle arrest and apoptosis in hepatocellular cancer cells and enhances chemosensitivity towards cytostatics. J Hepatol 2005,43:661-669.

4.Singh N, Jindal A, Behera D. Erlotinib usage after prior treatment with gefitinib in advanced non-small cell lung cancer: A clinical perspective and review of published literature. World J Clin Oncol 2014,5:858-864.

5.Renouf DJ, Tang PA, Hedley D, Chen E, Kamel-Reid S, Tsao MS, et al. A phase II study of erlotinib in gemcitabine refractory advanced pancreatic cancer. Eur J Cancer 2014,50:1909-1915.