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    細(xì)胞松弛素C抑制肌動(dòng)蛋白聚合。 細(xì)胞松弛素是抑制肌動(dòng)蛋白聚合的可透過(guò)細(xì)胞的真菌代謝物。這會(huì)干擾細(xì)胞生長(zhǎng)、運(yùn)動(dòng)、吞噬作用、脫粒以及分泌等多種過(guò)程。

   體外:以前的研究描述了在不同細(xì)胞松弛素存在下肌動(dòng)蛋白裝配試驗(yàn)的第一個(gè)結(jié)果。在幾種細(xì)胞松弛素存在的情況下，肌動(dòng)蛋白裝配的加速?gòu)母虝r(shí)間內(nèi)更廣泛的裝配中顯而易見(jiàn)。細(xì)胞松弛素C及其類似物、細(xì)胞松弛素D、H和J組成相同的組，其特征在于快速組裝，因此在獲得第一個(gè)FPR數(shù)據(jù)跡線之前，在反應(yīng)進(jìn)行不到4分鐘時(shí)就達(dá)到了組裝的程度。因此，包括細(xì)胞松弛素C在內(nèi)的這組成員既是組裝的強(qiáng)促進(jìn)劑，也是組裝穩(wěn)態(tài)程度的抑制劑。此外，發(fā)現(xiàn)細(xì)胞松弛素C和D是比細(xì)胞松弛素H和J強(qiáng)得多的抑制劑，細(xì)胞松弛素H和J分別是中度和弱抑制劑。此外，還研究了這些細(xì)胞松弛素對(duì)穩(wěn)定狀態(tài)下肌動(dòng)蛋白絲擴(kuò)散系數(shù)的影響。結(jié)果表明，細(xì)胞松弛素D和H具有明顯較高的擴(kuò)散系數(shù)。相反，細(xì)胞松弛素C和細(xì)胞松弛素A、B、J表現(xiàn)出弱的縮短活性[1]。

體內(nèi):在斑馬魚(yú)中，細(xì)胞松弛素D在0.2微米時(shí)產(chǎn)生近似的LD50，而細(xì)胞松弛素B在5微米時(shí)完全耐受，LD50為10 μM。細(xì)胞松弛素C在1微米時(shí)完全耐受，這比細(xì)胞松弛素D的耐受水平高10倍[2]。

臨床試驗(yàn):至今無(wú)臨床資料報(bào)道。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：22144-76-9

別名：細(xì)胞松弛素C

化學(xué)名： (3S,3aR,6S,6aR,7E,10S,12R,13E,15R,15aR)-15-(acetyloxy)-3,3a,6,6a,9,10,12,15-octahydro-6,12-dihydroxy-4,5,10,12-tetramethyl-3-(phenylmethyl)-1H-cycloundec[d]isoindole-1,11(2H)-dione

Canonical SMILES： O[C@H]1[C@H]2[C@@]3([C@@H](/C=C/[C@@](C)(O)C([C@@H](C)C/C=C/2)=O)OC(C)=O)C([C@H](CC4=CC=CC=C4)NC3=O)C(C)=C1C

分子式：C30H37NO6

分子量：507.6

溶解度：Soluble in ethanol;Soluble in methanol;Soluble in DMSO;Soluble in dimethyl formamide

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Walling, E. A.,Krafft, G.A. and Ware, B.R. Actin assembly activity of cytochalasins and cytochalasin analogs assayed using fluorescence photobleaching recovery. Archives of Biochemistry and Biophysics 264(1), 321-332 (1988).

[2] Trendowski M, Wong V, Wellington K, Hatfield S, Fondy TP.  Tolerated doses in zebrafish of cytochalasins and jasplakinolide for comparison with tolerated doses in mice in the evaluation of pre-clinical activity of microfilament-directed agents in tumor model systems in vivo. In Vivo. 2014 Nov-Dec;28(6):1021-31.