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IC50: 14微米.

Monastrol是有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白Eg5的細(xì)胞滲透性小分子抑制劑。像其他驅(qū)動(dòng)蛋白一樣，Eg5可以在體外驅(qū)動(dòng)微管的運(yùn)動(dòng)。

體外:以前的研究發(fā)現(xiàn)monastrol不抑制細(xì)胞周期S和G2期的進(jìn)展或中心體復(fù)制。由monastrol引起的有絲分裂停滯也可迅速逆轉(zhuǎn)。monastrol處理的細(xì)胞中的染色體經(jīng)常有兩個(gè)姐妹著絲粒附著在延伸到單酯中心的微管上。Monastrol也抑制了非洲爪蟾卵提取物中雙極紡錘體的形成，然而，monastrol不能阻止Eg5靶向形成的單星形紡錘體

[1] 。

體內(nèi):之前的研究調(diào)查了LaSOM 65(一種monastrol衍生物)的大鼠PK和TK。結(jié)果表明，口服LaSOM 65具有良好的生物利用度和線性藥代動(dòng)力學(xué)。LaSOM 65始終分布在肺和脂肪組織中。其他被研究的組織呈現(xiàn)出較小的穿透比。不良癥狀僅在靜脈給藥后觀察到，并在給藥后3小時(shí)消退。血清分析、體重和相對(duì)器官重量沒(méi)有發(fā)現(xiàn)統(tǒng)計(jì)差異，表明沒(méi)有急性毒理效應(yīng)。

[2]. 臨床試驗(yàn):截至目前，LaSOM 65仍處于臨床前開(kāi)發(fā)階段。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:254753-54-3;329689-23-8

別名:(±)-Monastrol

化學(xué)名:ethyl 6-(3-hydroxyphenyl)-2-mercapto-4-methyl-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylate

Canonical SMILES:CCOC(C(C1C2=CC(O)=CC=C2)=C(N=C(S)N1)C)=O

分子式:C14H16N2O3S

分子量:292.35

溶解度:≥ 29.2mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Kapoor TM,Mayer TU,Coughlin ML,Mitchison TJ.  Probing spindle assembly mechanisms with monastrol, a small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. J Cell Biol.2000 Sep 4;150(5):975-88.

[2] Torres BG,Ucha Fde T,Pigatto MC,Azeredo FJ,Haas SE,Dallegrave E,Canto RF,Eifler-Lima VL,Dalla Costa T.  Pre-clinical pharmacokinetics and acute toxicological evaluation of a monastrol derivative anticancer candidate LaSOM 65 in rats. Xenobiotica.2014 Mar;44(3):254-63.