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MG 132 (MG-132)

貨號 IUP1011 售價(jià)(元) 889
規(guī)格 5mg CAS號 133407-82-6
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

貨號

名稱

規(guī)格

價(jià)格

IUP1011-0001MG

MG 132

1MG

479

IUP1011-0005MG

MG 132

5MG

889

IUP1011-0010MG

MG 132

10MG

1559

IUP1011-0025MG

MG 132

25MG

3119

IUP1011-0050MG

MG 132

50MG

5614

IUP1011-0100MG

MG 132

100MG

8799

產(chǎn)品簡介:

    MG-132是一種強(qiáng)效、可逆和細(xì)胞滲透的蛋白酶體抑制劑,屬于合成肽醛類。它可以減少哺乳動物細(xì)胞和可滲透的酵母菌株中26S復(fù)合物對泛素結(jié)合蛋白的降解,而不影響其ATPase或異構(gòu)肽酶活性。MG-132激活c-Jun N末端激酶(JNK1),從而引發(fā)細(xì)胞凋亡。此外,MG-132還能抑制NF-κB的激活并防止β秘密酶裂解作用。

MG-132在體外的IC50為100納摩爾,可以抑制20S蛋白酶。此外,MG-132處理會以細(xì)胞周期依賴性方式誘導(dǎo)凋亡。

MG-132可以通過挽救Dystrophin和Dystrophin相關(guān)蛋白的表達(dá)和膜定位來治療mdx小鼠。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,MG-132被注射到腓腸肌或皮下植入Alzet微型泵中進(jìn)行治療。結(jié)果顯示,作為一種蛋白酶體抑制劑,MG-132有效地挽救了mdx小鼠骨骼肌纖維中Dystrophin、β-dystroglycan、α-dystroglycan和α-sarcoglycan的表達(dá)水平和質(zhì)膜定位。此外,MG-132減少了肌肉膜損傷,在經(jīng)過處理的mdx小鼠隔膜和腓腸肌的活性染色中得以證實(shí),并改善了肌萎縮的組織學(xué)病理學(xué)特征,在經(jīng)過處理的mdx小鼠取樣后用蘇木精伊紅染色判斷出來。[3]

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:133407-82-6

別名:MG132,蛋白酶體抑制劑,MG132,Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

化學(xué)名:benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式:C26H41N3O5

分子量:475.6

溶解度:≥ 23.78mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng):

為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Tsubuki, S et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. Journal of biochemistry vol. 119,3 (1996): 572-6.

[2]. MacLaren, A P et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell death and differentiation vol. 8,3 (2001): 210-8.

[3]. Bonuccelli, Gloria et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. The American journal of pathology vol. 163,4 (2003): 1663-75.

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