Atenolol 阿替洛爾（氨酰心安）
| 貨號 | IHR1094 | 售價（元） | 968 |
| 規(guī)格 | 1g | CAS號 | 29122-68-7 |
- 產品簡介
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名稱
規(guī)格
價格
IHR1094-0001G
Atenolol
1G
968
IHR1094-0005G
Atenolol
5G
2100
IHR1094-0025G
Atenolol
25G
7230
產品簡介：
β1和β2的Ki分別為1.14和48.7微米 (R，S)-阿替洛爾是一種β1腎上腺素能受體拮抗劑。 β-腎上腺素受體拮抗劑廣泛用于心血管藥物以及焦慮、偏頭痛和青光眼的治療。在心血管疾病中的作用模式來自心臟中內源性兒茶酚胺反應的拮抗作用。
在體外，發(fā)現:(R，S)-阿替洛爾在效力方面略有不同，在相對選擇性方面幾乎相等，而ICI 141，292具有稍高的相對選擇性和高得多的效力。(R，S)-阿替洛爾對β1受體群表現出最高的親和力。相比之下，ICI 118，551表現出非常高的相對選擇性，對β2受體亞型具有最高的親和力[1]。
體內:研究了(R，S)-阿替洛爾對大鼠腎臟的影響。結果表明，靜脈輸注(R，S)-阿替洛爾可增加尿鈉排泄量、尿量、尿鉀排泄量和尿氯排泄量。主動脈內注射(R，S)-Atenolo導致尿液中的紫外線和鈉濃度增加，從而導致從兩個腎臟排泄的鈉總量更顯著增加[2]。
臨床試驗:在以前的臨床研究中，將單次口服100 mg (R，S)-阿替洛爾的效果與等量的光學純對映體的效果進行了比較。(R，S)-阿替洛爾和半劑量(S)-阿替洛爾同樣程度地降低了平均速率壓力乘積，而(R)-阿替洛爾沒有引起任何影響。β-腎上腺素能受體的放射性配體結合研究得出(S)-阿替洛爾與(R)-阿替洛爾的右旋比率為46。結論是只有(S)-阿替洛爾，而不是(R)-阿替洛爾，有助于β-阻斷作用(R，S)-阿替洛爾，因為單獨使用(S)-對映異構體也能引起相同的作用[3]。
產品性質：
Cas No.：29122-68-7
別名：阿替洛爾; (RS)-Atenolol
化學名：4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneacetamide
Canonical SMILES：NC(CC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1)=O
分子式：C14H22N2O3
分子量：266.3
溶解度：≥ 9.1mg/mL in Water with gentle warming
儲存條件：Store at -20°C
注意事項：
1、為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2、請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存方式和期限：-80°C 儲存時，請在 6 個月內使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內使用。
3、為了提高溶解度，請將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時間。
References:
[1] Golf, S. ,Bjornerheim, R.,Erichsen, A., et al. Relative selectivity of different β-adrenoceptor antagonists for human heart β1- and β2-receptor subtypes assayed by a radioligand binding technique. Scandinavian Journal of Clinical and Laboratory Investigation 47(7), 719-723 (1987).
[2] Yamazaki N, Monma Y, Tanabe T. Effects of propranolol and atenolol on the rat kidney. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1983 May;81(5):333-42.
[3] Stoschitzky K, Egginger G, Zernig G, Klein W, Lindner W. Stereoselective features of (R)- and (S)-atenolol: clinical pharmacological, pharmacokinetic, and radioligand binding studies. Chirality. 1993;5(1):15-9.