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E-64c (EP 475,NSC 694279)

貨號 IIC1104 售價(元) 928
規(guī)格 1mg CAS號 76684-89-4
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

貨號

名稱

規(guī)格

價格

IIC1104-0001MG

E-64-c

1MG

928

IIC1104-0005MG

E-64-c

5MG

3720

產(chǎn)品簡介:

E-64-c,也稱為Ep-475,是E-64的類似物和半胱氨酸蛋白酶的抑制劑。[1] 半胱氨酸蛋白酶,其中組織蛋白酶B和H和組織蛋白酶L存在于哺乳動物中,含有必需的高活性巰基,因此被巰基封閉劑如碘乙酸和苯甲酸汞抑制。E-64-c顯示出作為半胱氨酸蛋白酶類特異性抑制劑的前景。x射線衍射顯示E-64-c通過硫醚共價鍵與木瓜蛋白酶結(jié)合。[1] E-64-c是E-64的類似物,已被證明比E-64對組織蛋白酶B和L的反應(yīng)性更強。來自人肝臟的組織蛋白酶B和H以及大鼠組織蛋白酶L用于測量E-64-c的抑制速率常數(shù),這表明組織蛋白酶B、H和L的失活速率常數(shù)分別為298000、2018、206000M-1·s-1[2]。

E-64-c以不同劑量每天皮下注射到營養(yǎng)不良雞體內(nèi),持續(xù)80天,組織蛋白酶B和組織蛋白酶H的活性降低到對照雞的水平。E-64-c顯示出抑制組織蛋白酶H和b的劑量依賴性活性。然而,組織蛋白酶D對E-64-c不敏感。此外,每8小時10 mg/kg的E-64-c注射油乳劑減少了燒傷大鼠肌肉中20%的蛋白質(zhì)降解。對大腦中動脈閉塞小鼠給予同樣抑制鈣蛋白酶的E-64c,劑量為400 mg/kg,每天兩次,持續(xù)3天。與對照相比,MAP2水平增加,并且消耗被顯著抑制。[3,4]

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:76684-89-4

別名:阿洛司他丁酸

化學名: (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid

Canonical SMILES: CC(C)CCNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O

分子式:C15H26N2O5

分子量:314.4

溶解度:≥ 31.4mg/mL in DMSO, ≥ 111.8 mg/mL in EtOH

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

1、為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2、請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限:-80°C 儲存時,請在 6 個月內(nèi)使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度,請將管子加熱至37℃,然后在超聲波浴中震蕩一段時間。

References:

1.Yamamoto D, Matsumoto K, Ohishi H, et al. Refined x-ray structure of papain. E-64-c complex at 2.1-A resolution[J]. Journal of Biological Chemistry, 1991, 266(22): 14771-14777.

2.Barrett A J, Kembhavi A A, Brown M A, et al. L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido (4-guanidino) butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L[J]. Biochem. J, 1982, 201: 189-198.

3.Clark A S, Kelly R A, Mitch W E. Systemic response to thermal injury in rats. Accelerated protein degradation and altered glucose utilization in muscle[J]. Journal of Clinical Investigation, 1984, 74(3): 888.

4.Inuzuka T, Tamura A, Sato S, et al. Suppressive effect of E-64c on ischemic degradation of cerebral proteins following occlusion of the middle cerebral artery in rats[J]. Brain research, 1990, 526(1): 177-179.

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