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EC50: Acting as a L-type Ca2+ channel activator with EC50 of 17.3 nM .

鈣通道激活劑的出現(xiàn)使得在其激活期間增加從神經(jīng)末梢釋放的ACh的量成為可能。作為Ca2+通道激活劑，BAY K 8644通常對心臟和平滑肌表現(xiàn)出正性肌力和血管收縮作用。[1] 體外:已證明Bay K 8644延長心肌細胞和脊神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元的平均Ca2+通道開放時間。使用大鼠心室的實驗證明，當加入到灌注液中時，終濃度約為1 pM的Bay K 8644具有強的正性變力作用。此外，在慢性乙醇治療中加入Bay K 8644顯著降低了分離的海馬腦片的電生理戒斷癥狀。[2, 3]

體內(nèi):小鼠研究表明，Bay K 8644顯著改善了酒精戒斷綜合征。當對實驗動物進行Bay K 8644的急性注射時，可以監(jiān)測到小鼠的驚厥行為增加2小時。此外，還報道BAY k 8644可改善內(nèi)毒素休克大鼠的低血壓。它可以導致內(nèi)毒素處理的大鼠心率下降37%，對照組大鼠心率下降39%，呈劑量依賴性。[3,4]

臨床試驗:目前為止，尚未進行臨床試驗。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：71145-03-4

別名：1,4-二氫-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯,SQ 28,873

化學名：methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate

Canonical SMILES：CC1=C(C(C(=C(N1)C)[N+](=O)[O-])C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C(=O)OC

分子式：C16H15F3N2O4

分子量：356.3

溶解度：50mg/mL in DMSO, 50mg/mL in DMF, 50mg/mL in ethanol

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

1、為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2、請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限：-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時間。

References:

[1]Greenberg DA, Cooper EC and Carpenter C.  Calcium channel 'agonist' BAY K 8644 inhibits calcium antagonist binding to brain and PC12 cell membranes. Brain Res. 1987. 305: 3658.

[2]Doledal V and Tucek S.  Failure of the calcium channel activator, Bay K 8644, to increase the release of acetylcholine from nerve terminals in brain and diaphragm. Br. J. Pharmac. 1987. 91: 475-9.

[3]Whittington MA, Butterworth AR, Dolin SJ, Patch TL and Little HJ.  The effects of chronic treatment with the dihydropyridine, Bay K 8644, on hyperexcitability due to ethanol withdrawal, in vivo and in vitro. Br. J. Pharmacol. 1992. 105: 285-92.

[4] Ives N, King JW, Chernow B and Roth BL.  BAY k 8644, a calcium channel agonist, reverses hypotension in endotoxin-shocked rats. Eur J Pharmacol. 1986. 130: 169-175.